Абсорбция при приеме внутрь — высокая. Прием пищи снижает скорость абсорбции, не оказывая влияния на ее степень. T_max — 1,5–2,5 ч. Связывание с белками плазмы — 95%, с эритроцитами — 2%, с липопротеинами — 1%, с кислыми альфа₁-гликопротеидами — 1%. Изменение дозы не влияет на степень связывания. C_max — 3,5–6,5 мг/л. V_d — 0,19–0,35 л/кг. Проникает в ткани женских половых органов, где после однократного приема его концентрация составляет около 40% от концентрации в плазме. Хорошо проникает в кислую среду очага воспаления (40%), синовиальную жидкость (43%). Легко проникает через гистогематические барьеры.

Метаболизируется в печени тканевыми монооксигеназами. Основной метаболит — 4-гидроксинимесулид (25%) — обладает сходной фармакологической активностью, но вследствие уменьшения размеров молекул способен быстро диффундировать по гидрофобному каналу ЦОГ-2 к активному центру связывания метильной группы. 4-гидроксинимесулид является водорастворимым соединением, для выведения которого не требуется глутатион и реакции конъюгации II фазы метаболизма (сульфатирование, глюкуронирование и др.).

T_1/2 нимесулида составляет 1,56–4,95 ч, 4-гидроксинимесулида — 2,89–4,78 ч. Выводится 4-гидроксинимесулид почками (65%) и с желчью (35%), подвергается энтерогепатической рециркуляции.

У больных с почечной недостаточностью (Cl креатинина 1,8–4,8 л/ч или 30–80 мл/мин), а также у детей и лиц пожилого возраста фармакокинетический профиль нимесулида существенно не меняется.

НПВС из класса сульфонанилидов. Является селективным конкурентным ингибитором ЦОГ-2, тормозит синтез ПГ в очаге воспаления. Угнетающее влияние на ЦОГ-1 менее выражено (реже вызывает побочные эффекты, связанные с угнетением синтеза ПГ в здоровых тканях). Оказывает противовоспалительное, анальгезирующее и жаропонижающее действие.

Нимесулид способен подавлять синтез ИЛ-6 и урокиназы, препятствуя разрушению хрящевой ткани. Ингибирует синтез металлопротеиназ (эластаза, коллагеназа), предотвращая разрушение протеогликанов и коллагена хрящевой ткани.

Обладает антиоксидантными свойствами, тормозит образование токсических продуктов распада кислорода за счет уменьшения активности миелопероксидазы. Взаимодействует с глюкокортикоидными рецепторами, активируя их путем фосфорилирования, что также усиливает противовоспалительное действие препарата.

Поскольку Найз^® частично выводится почками, дозировку его для пациентов с нарушениями функции почек следует уменьшать в зависимости от уровня мочевыделения.

Учитывая сообщения о нарушениях зрения у пациентов, принимавших другие НПВС, лечение должно быть немедленно прекращено, если появляется любое нарушение зрения, и пациента должен обследовать окулист.

Препарат может вызвать задержку жидкости в тканях, поэтому пациентам с высоким АД и нарушением сердечной деятельности Найз^® следует применять с особой осторожностью.

Пациентам следует проходить регулярный врачебный контроль, если они наряду с нимесулидом принимают медикаменты, для которых характерно влияние на ЖКТ.

При появлении признаков поражения печени (кожный зуд, пожелтение кожных покровов, тошнота, рвота, боли в животе, потемнение мочи, повышение уровня печеночных трансаминаз) следует прекратить прием препарата и обратиться к лечащему врачу.

Не следует применять препарат одновременно с другими НПВС.

Препарат может изменять свойства тромбоцитов, однако не заменяет профилактического действия ацетилсалициловой кислоты при сердечно-сосудистых заболеваниях.

Найз^® следует применять с осторожностью пациентам, у которых наблюдалась склонность к кровотечениям, пациентам с заболеваниями верхних отделов ЖКТ или пациентам, получающим уменьшающие свертываемость крови или подавляющие агрегацию тромбоцитов ЛС.

Применение препарата может отрицательно влиять на женскую фертильность, и он не рекомендуется женщинам, планирующим беременность.

После 2 нед применения необходим контроль биохимических показателей функции печени.

Найз^® таблетки противопоказаны для детей до 12 лет, но при необходимости применения нимесулида у детей старше 7 лет могут использоваться Найз^® таблетки диспергируемые 50 мг и суспензия, в строгом соответствии с прилагаемой к ним инструкцией по медицинскому применению.

Влияние на способность управлять автомобилем или выполнять работы, требующие повышенной скорости физических и психических реакций. В связи с тем что при применении препарата возможно возникновение таких побочных явлений, как головокружение, сонливость и нечеткость зрения, следует соблюдать осторожность при его назначении пациентам, занимающимся потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстрых психических и двигательных реакций.

Возможные названия товара

Найз таб.100мг №20
НАЙЗ 100 МГ ТАБ. №20
НАЙЗ 0,1 N20 ТАБЛ
НАЙЗ ТАБЛ. 100 МГ Х20
НАЙЗ ТАБ. 100МГ №20
НАЙЗ 100МГ ТАБ. Х20 (ИНД УП МЯТАЯ)
(Nise) Найз таб.100мг №20

Таблетки	1 табл.
активное вещество:
нимесулид	100 мг
вспомогательные вещества: кальция гидрофосфат — 75 мг; МКЦ (тип 114) — 40 мг; крахмал кукурузный — 54 мг; карбоксиметилкрахмал натрия — 35 мг; магния стеарат — 3 мг; кремния диоксид коллоидный — 2 мг; тальк — 1 мг

в блистере 10 шт.; в пачке картонной 1, 2 или 10 блистеров.

Таблетки диспергируемые	1 табл.
активное вещество:
нимесулид	50 мг
вспомогательные вещества: МКЦ — 38 мг; кальция дигидрофосфат — 35 мг; крахмал кукурузный — 25,5 мг; карбоксиметилкрахмал натрия — 28,5 мг; магния стеарат — 1,5 мг; тальк — 0,5 мг; кремния диоксид коллоидный — 3,5 мг; аспартам — 7,5 мг; ароматизатор ананасовый — 5 мг

в блиcтере 10 шт.; в пачке картонной 1, 2 или 10 блистеров.

Для симптоматической терапии, уменьшения интенсивности боли и воспаления на момент использования (на прогрессирование заболевания не влияет):

ревматоидный артрит;

суставной сидром при обострении подагры;

псориатический артрит;

анкилозирующий спондилоартрит;

остеохондроз с корешковым синдромом;

остеоартроз;

миалгия ревматического и неревматического генеза;

воспаление связок, сухожилий, бурситы (в т.ч. посттравматическое воспаление мягких тканей);

болевой синдром различного генеза (в т.ч. в послеоперационном периоде, при травмах, альгодисменорея, зубная боль, головная боль, артралгия, люмбоишиалгия).

Дополнительно для таблеток диспергируемых:

лихорадочный синдром при инфекционно-воспалительных заболеваниях.

Частота классифицируется по рубрикам, в зависимости от встречаемости случая: очень часто (>10); часто (<10–<100); нечасто (<100–<1000); редко (<1000–<10000); очень редко (<10000).

Аллергические реакции: редко — реакции гиперчувствительности; очень редко — анафилактоидные реакции.

Со стороны ЦНС: нечасто — головокружение; редко — ощущение страха, нервозность, кошмарные сновидения; очень редко — головная боль, сонливость, энцефалопатия (синдром Рейе).

Со стороны кожных покровов: нечасто — зуд, сыпь, усиление потоотделения; редко — эритема, дерматит; очень редко — крапивница, ангионевротический отек, отечность лица, многоформная экссудативная эритема, в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла).

Со стороны мочевыделительной системы: нечасто — отеки; редко — дизурия, гематурия, задержка мочи, гиперкалиемия; очень редко — почечная недостаточность, олигурия, интерстициальный нефрит.

Со стороны ЖКТ: часто — диарея, тошнота, рвота; нечасто — запор, метеоризм, гастрит; очень редко — боли в животе, стоматит, дегтеобразный стул, желудочно-кишечное кровотечение, язва и/или перфорация желудка или двенадцатиперстной кишки.

Со стороны печени и желчевыводящих путей: часто — повышение уровня печеночных трансаминаз; очень редко — гепатит, молниеносный гепатит, желтуха, холестаз.

Со стороны органов кроветворения: редко — анемия, эозинофилия; очень редко — тромбоцитопения, панцитопения, пурпура, удлинение времени кровотечения.

Со стороны дыхательной системы: нечасто — одышка; очень редко — бронхиальная астма, бронхоспазм.

Со стороны органов чувств: редко — нечеткость зрения.

Со стороны CCC: нечасто — артериальная гипертензия; редко — тахикардия, геморрагии, приливы.

Прочие: редко — общая слабость; очень редко — гипотермия.

Действие медикаментов, уменьшающих свертываемость крови, усиливается при их одновременном применении с нимесулидом.

Нимесулид может снижать действие фуросемида; увеличивать развитие побочных действий при одновременном приеме метотрексата.

Уровень лития в плазме повышается при одновременном приеме препаратов лития и нимесулида.

Использование с ГКС, ингибиторами обратного захвата серотонина увеличивает риск развития желудочно-кишечных кровотечений.

Из-за высокой степени связывания нимесулида с белками плазмы пациенты, которых одновременно лечат гидантоином и сульфаниламидами, должны находиться под наблюдением врача, проходя обследование через короткие промежутки времени.

Нимесулид может усиливать действие циклоспорина на почки.

Внутрь, с достаточным количеством воды, предпочтительно после (таблетки) и до (таблетки диспергируемые) еды. При наличии заболеваний ЖКТ препарат желательно принимать в конце или после приема пищи.

Таблетки 100 мг

Следует использовать минимальную эффективную дозу минимально возможным коротким курсом.

Взрослым и детям старше 12 лет — по 1 табл. 2 раза в сутки. Максимальная суточная доза для взрослых — 200 мг.

Пациентам с хронической почечной недостаточностью требуется снижение суточной дозы до 100 мг.

Таблетки диспергируемые 50 мг

Детям старше 7 лет и массой тела более 30 кг назначают таблетки диспергируемые 50 мг из расчета разовой дозы 1,5 мг/кг 2–3 раза в день. Максимальная суточная доза — 5 мг/кг (не выше 200 мг). Перед употреблением таблетку следует растворить в 5 мл (1 ч.ложка) воды.

Взрослым — по 1–2 табл. 2 раза в сутки. Максимальная суточная доза — 200 мг.

Симптомы: апатия, сонливость, тошнота, рвота. Они, как правило, обратимы при оказании поддерживающей помощи. Возможно развитие желудочно-кишечных кровотечений, артериальной гипертензии, острой почечной недостаточности, угнетения дыхания.

Лечение: симптоматическое, поддерживающий уход за пациентом; если передозировка произошла в течение последних 4 ч — индукция рвоты, назначение активированного угля (60–100 г на взрослого человека), осмотических слабительных. Форсированный диурез, гемодиализ неэффективны из-за высокого уровня связывания с белками. Специфический антидот отсутствует.

Таблетки

гиперчувствительность к нимесулиду или вспомогательным компонентам препарата;

полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа или околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты и других НПВС (в т.ч. в анамнезе);

эрозивно-язвенные изменения слизистой оболочки желудка и двенадцатиперстной кишки, активное желудочно-кишечное кровотечение, цереброваскулярное или иное кровотечение;

воспалительные заболевания кишечника (болезнь Крона, неспецифический язвенный колит) в фазе обострения;

гемофилия и другие нарушения свертываемости крови;

декомпенсированная сердечная недостаточность;

печеночная недостаточность или любое активное заболевание печени;

анамнестические данные о развитии гепатотоксических реакций при использовании препаратов нимесулида;

сопутствующее применение потенциально гепатотоксических веществ;

алкоголизм;

наркомания;

выраженная почечная недостаточность (Cl креатинина <30 мл/мин), прогрессирующие заболевания почек;

подтвержденная гиперкалиемия;

период после проведения аортокоронарного шунтирования;

беременность;

период лактации;

детский возраст до 12 лет (см. «Особые указания»).

С осторожностью: ишемическая болезнь сердца; цереброваскулярные заболевания; застойная сердечная недостаточность; дислипидемия/гиперлипидемия; сахарный диабет; заболевания периферических артерий; курение; Cl креатинина — <60 мл/мин; анамнестические данные о развитии язвенного поражения ЖКТ; наличие инфекции Helicobacter pylori; пожилой возраст; длительное использование НПВС; тяжелые соматические заболевания; частое употребление алкоголя; сопутствующая терапия антикоагулянтами (например варфарин), антиагрегантами (ацетилсалициловая кислота, клопидогрел), пероральными ГКС (например преднизолон), СИОЗС (циталопрам, флуоксетин, пароксетин, сертралин).

Таблетки диспергируемые

гиперчувствительность к компонентам препарата;

эрозивно-язвенные поражения ЖКТ (в фазе обострения), кровотечения из ЖКТ;

указание в анамнезе на бронхоспазм, крапивницу или острый ринит, связанные с применением ацетилсалициловой кислоты, НПВС;

печеночная недостаточность;

почечная недостаточность (Cl креатинина <30 мл/мин);

тяжелая сердечная недостаточность;

выраженные нарушения свертывания крови;

период после проведения аортокоронарного шунтирования;

беременность;

период лактации;

детский возраст до 7 лет.

С осторожностью: артериальная гипертензия; сердечная недостаточность; ишемическая болезнь сердца; сахарный диабет типа 2.