Кеппра раствор д/приема внутрь 100 мг/мл фл.300мл
Кеппра раствор д/приема внутрь 100 мг/мл фл.300мл
Кеппра® |
UCB Pharma S.A. (Бельгия)
раствор для приема внутрь 100 мг/мл; флакон (флакончик) темного стекла 300 мл с мерным шприцем, пачка картонная 1; код EAN: 4603149000328; № ЛСР-003170/09, 2009-04-24 от UCB S.A. Pharma Sector (Бельгия); производитель: NextPharma S.a.S. (Франция)
Латинское название
Keppra®
Состав
| Концентрат для приготовления раствора для инфузий | 5 мл |
| активное вещество: | |
| леветирацетам | 500 мг |
| вспомогательные вещества: натрия ацетат тригидрат — 8,2 мг; натрия хлорид — 45 мг; ледяная уксусная кислота 10% — до достижения рН 5,5; вода для инъекций — до 5 мл |
| Таблетки, покрытые пленочной оболочкой | 1 табл. |
| активное вещество: | |
| леветирацетам | 250 мг |
| вспомогательные вещества: кроскармеллоза натрия — 10,75 мг; макрогол 6000 — 2,5 мг; кремния диоксид — 5,188 мг; магния стеарат — 0,313 мг | |
| оболочка пленочная: Opadry 85F20694 (краситель индигокармин (Е132), макрогол 3350, спирт поливиниловый частично гидролизованный, тальк, титана диоксид (Е171) — 8,063 мг |
| Таблетки, покрытые пленочной оболочкой | 1 табл. |
| активное вещество: | |
| леветирацетам | 500 мг |
| вспомогательные вещества: кроскармеллоза натрия — 21,5 мг; макрогол 6000 — 5 мг; кремния диоксид — 10,375 мг; магния стеарат — 0,625 мг | |
| оболочка пленочная: Opadry 85F32004 (краситель железа оксид желтый (Е172), макрогол 3350, спирт поливиниловый частично гидролизованный, тальк, титана диоксид (Е171) — 16,125 мг |
| Таблетки, покрытые пленочной оболочкой | 1 табл. |
| активное вещество: | |
| леветирацетам | 1000 мг |
| вспомогательные вещества: кроскармеллоза натрия — 43 мг; макрогол 6000 — 10 мг; кремния диоксид — 20,75 мг; магния стеарат — 1,25 мг | |
| оболочка пленочная: Opadry 85F18422 (макрогол 3350, спирт поливиниловый частично гидролизованный, тальк, титана диоксид (Е171) — 32,25 мг |
| Раствор для приема внутрь | 1 мл |
| активное вещество: | |
| леветирацетам | 100 мг |
| вспомогательные вещества: натрия цитрат — 1,05 мг; кислоты лимонной моногидрат — 0,06 мг; метилпарагидроксибензоат — 2,7 мг; пропилпарагидроксибензоат — 0,3 мг; аммония глицирризат — 1,5 мг; глицерол 85% — 235,5 мг; мальтитол — 300 мг; ацесульфам калия — 4,5 мг; ароматизатор виноградный 501040А — 0,3 мг; вода очищенная — 504 мг |
Способ применения и дозы
В/в капельно, в виде инфузии, в течение 15 мин.
Переход от перорального к внутривенному применению и обратно может быть осуществлен с сохранением дозы и кратности введения.
Один флакон концентрата для приготовления раствора для инфузий содержит 500 мг леветирацетама (100 мг/мл).
Суточную дозу делят на два введения в одинаковой дозе.
Перед применением концентрат необходимо разбавить растворителем объемом не менее 100 мл.
Инструкция по дозированию раствора
| Доза, мг | Объем препарата | Объем растворителя, мл | Время вливания, мин | Частота введения, раз в сутки | Суточная доза, мг/сут |
| 250 | 2,5 мл (половина ампулы 5 мл) | 100 | 15 | 2 | 500 |
| 500 | 5 мл (1 ампула по 5 мл) | 100 | 15 | 2 | 1000 |
| 1000 | 10 мл (2 ампулы по 5 мл) | 100 | 15 | 2 | 2000 |
| 1500 | 15 мл (3 ампулы по 5 мл) | 100 | 15 | 2 | 3000 |
В качестве растворителей могут использоваться:
- 0,9 % раствор натрия хлорида для инъекций;
- раствор Рингера лактатный для инъекций;
- 5% раствор декстрозы для инъекций.
Раствор сохраняет химическую стабильность при температуре 15–25 °C в течение 24 ч в пакетах из ПВХ.
Однако с точки зрения микробиологической чистоты препарат необходимо использовать непосредственно после разведения.
В случае необходимости допускается хранение раствора при температуре от 2 до 8 °C в течение 24 ч при условии, если разбавление было произведено в асептических условиях. В этом случае ответственность за микробиологическую чистоту лежит на пользователе.
Не допускается использование препарата при изменении окраски раствора или появлении механических включений.
Монотерапия
Взрослые и подростки старше 16 лет. Лечение следует начинать с суточной дозы 500 мг, разделенной на 2 введения (по 250 мг 2 раза в сутки). Через 2 нед доза может быть увеличена до начальной терапевтической — 1000 мг (по 500 мг 2 раза в сутки). Максимальная суточная доза составляет 3000 мг (по 1500 мг 2 раза в сутки).
В составе комплексной терапии
Дети от 4 до 11 лет и подростки 12–17 лет с массой тела до 50 кг. Лечение следует начинать с суточной дозы 20 мг/кг, разделенной на 2 введения (по 10 мг/кг 2 раза в сутки). Изменение дозы на 10 мг/кг может осуществляться каждые 2 нед до достижения рекомендуемой суточной дозы — 60 мг/кг (по 30 мг/кг 2 раза в сутки). При непереносимости рекомендуемой суточной дозы возможно ее снижение.
Клинический опыт инфузионного применения леветирацетама в период, превышающий 4 дня, отсутствует.
Следует применять минимальную эффективную дозу.
Рекомендуемые дозировки для детей (от 4 лет) и подростков (до 17 лет)
| Масса тела, кг | Начальная доза — 10 мг/кг, 2 раза в день | Максимальная доза — 30 мг/кг, 2 раза в день |
| 15 | 150 мг 2 раза в день | 450 мг 2 раза в день |
| 20 | 200 мг 2 раза в день | 600 мг 2 раза в день |
| 25 | 250 мг 2 раза в день | 750 мг 2 раза в день |
| от 50 | 500 мг 2 раза в день | 1500 мг 2 раза в день |
Взрослые и подростки с массой тела более 50 кг. Лечение следует начинать с суточной дозы 1000 мг, разделенной на 2 введения (по 500 мг 2 раза в сутки). В зависимости от клинической реакции и переносимости препарата суточная доза может быть увеличена до максимальной — 3000 мг (по 1500 мг 2 раза в сутки). Изменение дозы на 500 мг 2 раза в сутки может осуществляться каждые 2–4 нед.
Продолжительность курса лечения определяется врачом.
Внутрь, независимо от приема пищи. Суточную дозу делят на 2 приема в одинаковой дозе.
Таблетки принимают, запивая достаточным количеством жидкости.
Таблетки не предназначены для детей младше 6 лет в связи с невозможностью правильного подбора дозы.
В случае раствора дозирование осуществляют с помощью мерного шприца, входящего в комплект препарата, номинальной вместимостью 10 мл (что соответствует 1000 мг леветирацетама) с ценой деления 25 мг (что соответствует 0,25 мл). Отмеренную дозу препарата разводят в стакане воды (200 мл).
Дозирование раствора осуществляют с помощью мерных шприцов, входящих в комплект поставки препарата. Имеются шприцы номинальной вместимостью:
- 10 мл (соответствует 1000 мг леветирацетама) и с ценой деления 0,25 мл (соответствует 25 мг) для детей 4 лет и старше, подростков и взрослых;
- 3 мл (соответствует 300 мг) с ценой деления 0,1 мл (соответствует 10 мг) для детей от 6 мес до 4 лет;
- 1 мл (соответствует 100 мг) и ценой деления 0,05 мл (соответствует 5 мг) для детей от 1 до 6 мес.
Отмеренную дозу препарата разводят в стакане воды или детской бутылочке.
Инструкция по дозированию раствора с помощью мерного шприца
1. Открыть флакон: для этого нажать на колпачок и повернуть его против часовой стрелки.
2. Вставить адаптер шприца в горлышко флакона, убедиться в хорошей фиксации, затем взять шприц и поместить его в адаптер.
3. Перевернуть флакон вверх дном.
4. Наполнить шприц небольшим количеством раствора, потянув поршень вниз, затем нажать на поршень вверх (для удаления пузырьков воздуха).
5. Потянув поршень, заполнить шприц раствором до деления, соответствующего количеству мл раствора назначенной врачом дозы.
6. Перевернуть флакон горлышком вверх и вытащить шприц из адаптера.
7. Содержимое шприца ввести в стакан с водой или детскую бутылочку, надавив на поршень до упора.
8. Выпить полностью все содержимое стакана (или детской бутылочки).
9. Промыть шприц водой.
10. Закрыть флакон пластиковой крышкой.
Монотерапия
Взрослые и подростки старше 16 лет. Начальная суточная доза — 500 мг в 2 приема (по 250 мг 2 раза в сутки). Через 2 нед доза может быть увеличена до начальной терапевтической — 1000 мг (по 500 мг 2 раза в сутки). Максимальная суточная доза — 3000 мг (по 1500 мг 2 раза в сутки).
В составе комплексной терапии
Дети от 1 до 6 мес. Начальная лечебная доза равна 7 мг/кг 2 раза в сутки. В зависимости от клинической эффективности и переносимости, доза может быть увеличена до 21 мг/кг 2 раза в сутки. Изменение дозы не должно превышать ±7 мг/кг 2 раза в сутки каждые 2 нед. Следует назначать минимальную эффективную дозу.
Рекомендуемые дозировки для детей от 1 до 6 мес
| Масса тела, кг | Начальная доза — 7 мг/кг 2 раза в сутки | Максимальная доза — 21 мг/кг 2 раза в сутки |
| 4 | 28 мг (0,3 мл) 2 раза в сутки | 84 мг (0,85 мл) 2 раза в сутки |
| 5 | 35 мг (0,35 мл) 2 раза в сутки | 105 мг (1,05 мл) 2 раза в сутки |
| 7 | 49 мг (0,5 мл) 2 раза в сутки | 147 мг (1,5 мл) 2 раза в сутки |
Дети от 6 мес до 11 лет и подростки от 12 до 17 лет с массой тела менее 50 кг. Лечение следует начинать с дозы 20 мг/кг, разделенной на 2 приема (по 10 мг/кг 2 раза в сутки). В зависимости от клинической реакции и переносимости препарата суточная доза может быть увеличена до 30 мг/кг 2 раза в сутки. Изменение дозы на 20 мг/кг (по 10 мг/кг 2 раза в сутки) массы тела может осуществляться каждые 2 нед. Следует применять минимальную эффективную дозу.
Рекомендуемые дозировки для детей (от 6 мес) и подростков (до 17 лет)
| Масса тела, кг | Начальная доза — 10 мг/кг 2 раза в сутки | Максимальная доза — 30 мг/кг 2 раза в сутки |
| 6* | 60 мг (0,6 мл) 2 раза в сутки | 180 мг (1,8 мл) 2 раза в сутки |
| 10* | 100 мг (1 мл) 2 раза в сутки | 300 мг (3 мл) 2 раза в сутки |
| 15* | 150 мг (1,5 мл) 2 раза в сутки | 450 мг (4,5 мл) 2 раза в сутки |
| 20* | 200 мг (2 мл) 2 раза в сутки | 600 мг (6 мл) 2 раза в сутки |
| 25 | 250 мг 2 раза в сутки | 750 мг 2 раза в сутки |
| от 50** | 500 мг 2 раза в сутки | 1500 мг 2 раза в сутки |
* Детям с массой тела 25 кг или менее предпочтительно начинать лечение с препарата Кеппра®, раствор для приема внутрь, 100 мг/мл.
** Дозировка для детей и подростков с массой тела более 50 кг такая же, как и у взрослых.
В связи с отсутствием нужной дозировки таблетки не предназначены для лечения детей с массой менее 25 кг, при назначении дозы менее 250 мг, а также для пациентов, имеющих трудности при их проглатывании. В этих случаях рекомендуется начинать лечение с приема препарата в форме раствора для приема внутрь.
Взрослые и подростки (от 12 до 17 лет) с массой тела более 50 кг. Начальная суточная доза — 1000 мг в 2 приема (по 500 мг 2 раза в сутки). В зависимости от клинической реакции и переносимости препарата суточная доза может быть увеличена до максимальной — 3000 мг (по 1500 мг 2 раза в сутки). Изменение дозы на 500 мг 2 раза в сутки может осуществляться каждые 2–4 нед.
Особые группы пациентов
Нарушение функции почек. Поскольку леветирацетам выводится из организма почками, при назначении препарата пациентам с почечной недостаточностью дозу следует корректировать в зависимости от величины клиренса креатинина.
Клиренс креатинина для мужчин можно рассчитать, исходя из концентрации сывороточного креатинина, по следующей формуле:
Cl креатинина, мл/мин=(140−возраст, годы)×масса тела, кг/72×Cl креатинина сыворотки, мг/дл
Клиренс креатинина для женщин можно рассчитать, умножив полученное значение на коэффициент 0,85.
Затем клиренс креатинина корректируется с учетом площади поверхности тела (ППТ) по следующей формуле:
Cl креатинина, мл/мин/1,73 м2=Cl креатинина, мл/мин×1,73/ППТ объекта, м2
Коррекция дозы для взрослых
| Почечная недостаточность | Cl креатинина, мл/мин/1,73 м2 | Режим дозирования |
| Отсутствует (норма) | >80 | от 500 до 1500 мг 2 раза в сутки |
| Легкая | 50–79 | от 500 до 1000 мг 2 раза в сутки |
| Умеренная | 30–49 | от 250 до 750 мг 2 раза в сутки |
| Тяжелая | <30 | от 250 до 500 мг 2 раза в сутки |
| Терминальная стадия (пациенты, находящиеся на гемодиализе) | — | от 500 до 1000 мг 1 раз в сутки* |
* В первый день лечения леветирацетамом рекомендуется прием насыщающей дозы 750 мг. После диализа рекомендуется прием дополнительной дозы 250–500 мг.
Детям с почечной недостаточностью коррекцию дозы леветирацетама следует производить с учетом степени почечной недостаточности.
Клиренс креатинина (мл/мин/1,73 м2) может быть оценен на основании определения сывороточного креатинина (мг/дл) для подростков, детей и новорожденных, используя следующую формулу (формула Шварца):
Cl креатинина, мл/мин/1,73 м2=рост, см×ks/Cl креатинина сыворотки, мг/дл
ks=0,45 для детей до 1 года; ks=0,55 для детей младше 13 лет и подростков женского пола; ks=0,7 для подростков мужского пола.
Коррекция дозы для новорожденных, детей и подростков с массой тела менее 50 кг
| Почечная недостаточность | Cl креатинина, мл/мин/1,73 м2 | Режим дозирования | |
| от 1 до 6 мес | от 6 мес | ||
| Отсутствует (норма) | >80 | 7–21 мг/кг (0,07–0,21 мл/кг) 2 раза в сутки | 10–30 мг/кг (0,1–0,3 мл/кг) 2 раза в сутки |
| Легкая | 50–79 | 7–14 мг/кг (0,07–0,14 мл/кг) 2 раза в сутки | 10–20 мг/кг (0,1–0,2 мл/кг) 1 раз в сутки |
| Умеренная | 30–49 | 3,5–10,5 мг/кг (0,035–0,105 мл/кг) 2 раза в сутки | 5–15 мг/кг (0,05–0,15 мл/кг) 2 раза в сутки |
| Тяжелая | <30 | 3,5–7 мг/кг (0,035–0,07 мл/кг) 2 раза в сутки | 5–10 мг/кг (0,1–0,2 мл/кг) 2 раза в сутки |
| Терминальная стадия (пациенты, находящиеся на гемодиализе) | — | 7–14 мг/кг (0,07–0,14 мл/кг) 1 раз в сутки* | 10–20 мг/кг (0,1–0,2 мл/кг)1 раз в сутки** |
* В первый день лечения леветирацетамом рекомендуется прием насыщающей дозы 10,5 мг/кг (0,105 мл/кг). После диализа рекомендуется прием дополнительной дозы 3,5–7 мг/кг (0,035–0,07 мл/кг).
** В первый день лечения леветирацетамом рекомендуется прием насыщающей дозы 15 мг/кг (0,15 мл/кг). После диализа рекомендуется прием дополнительной дозы 5–10 мг/кг (0,05–0,1 мл/кг).
Нарушение функции печени. Пациентам с нарушением функции печени легкой и средней степени тяжести коррекция режима дозирования не требуется. У пациентов с декомпенсированным нарушением функции печени и почечной недостаточностью снижение клиренса креатинина может не в полной мере отражать степень тяжести почечной недостаточности. В таких случаях при клиренсе креатинина <60 мл/мин/1,73 м2 рекомендуется сокращение суточной дозы на 50%.